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La substance active, la naltrexone, est un antagoniste pur des opioïdes et bloque l'action des opioïdes administrés. Naltrexin est administré à titre de soutien médicamenteux dans le traitement de désaccoutumance des sujets dépendants aux opioïdes après une désintoxication réussie.
Naltrexin est également utilisé à titre de soutien médicamenteux dans le traitement de désaccoutumance à l'alcool. Il atténue l'effet euphorisant de l'alcool et l'envie irrépressible d'alcool (craving).